怎样持续耗竭肿瘤细胞的抗氧化能力
发布日期：2019-12-05作为HSP-90的小分子抑制剂，Elesclomol是一种可促细胞凋亡、诱导氧化应激，具有潜在抗肿瘤作用。出国看病服务机构爱诺美康了解到，Elesclomol可诱导氧化应激，在癌细胞和正常细胞中、产生高浓度的活性氧簇（ROS），例如过氧化氢。与正常细胞相比，肿瘤细胞有着较高的ROS水平。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，过高的ROS持续耗竭肿瘤细胞内的抗氧化能力，导致线粒体介导的细胞凋亡，而正常细胞，则免受伤害。Elesclomol被开发用于治疗转移性黑色素瘤，因II期研究显示、Elesclomol联合紫杉醇组达到了其主耍研究终点PFS；为了进一步确认、Elesclomol联合紫杉醇治疗转移性黑色素瘤的有效性和安全性，一项DI期临床实验、入组了651例未曾接受过化疗的IV期黑色素瘤患者。
受试者被随机分配至单用紫杉醇组（80mg/m2）、或紫杉醇与Elesclomol（213mg/m2）联合组，主要终点为PFS。出国看病服务机构爱诺美康了解到，但这项研究并没有实现其PFS终点，因为中期分析显示、Elesclomol联合紫杉醇组患者，死亡率高于紫杉醇组，之后试验被迫终止。
目前，Elesclomol联合紫杉醇治疗复发性或难治性卵巢上皮癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的II期研究正在开展中。出国看病服务机构爱诺美康了解到，PI3K家族成员，属于原癌基因，是肌醇与憐脂酰肌醇（PI）的重要激酶。正常情况下，由其活化而产生的类脂产物，有3，4-二磷酸磷脂酰肌醇、3，5-二磷酸磷脂酰肌醇和3，4，5-三磷酸磷脂酰肌醇。
数据表明，P1（3，4，5）、P3作为细胞内的第二信使，是AKT（又名蛋白激酶B，PKB）转位于胞膜、并被活化所必需的。出国看病服务机构爱诺美康了解到，PI3K与AKT组成的PI3K/AKT信号通路，在细胞的增殖和存活中、起着重要的作用。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，PI3K/AKT信号通路，在广泛的人类肿瘤谱中失调，PI3K的活性与乳腺癌、肺癌、黑色素瘤和淋巴瘤等多种人类肿瘤的发生相关。相关信号转导通路，是细胞维持周期运行，也是抑制细胞凋亡、促进细胞生长增殖的重要因素。
