细胞周期的引擎可能都有高表达倾向
发布日期：2019-10-25在一项细胞试验当中，控制G1期的主要是CDK4/6和CDK2，其对细胞周期调节蛋内pRb进行磷酸化，从而释放Rb对E2F的转录抑制作用，启动了一系列进入S期所需的基因表达。出国就医服务机构爱诺美康了解到，S期和G2期依赖于CDK2，而M期主要由CDK1负责。
除了细胞周期蛋白，CDK的活性同时也受细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（CDKI）调控。出国就医服务机构爱诺美康了解到，这些调控方式相互制约，形成复杂的细胞周期调控网络。肿瘤即是一种细胞周期调控过程、紊乱的疾病。
出国就医服务机构爱诺美康了解到，由于CDK是细胞周期的引擎，在肿瘤细胞有高表达倾向，因此将CDK作为肿瘤治疗的靶点，是抗肿瘤药物的重点研究方向。Alvocidib是一种细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂，通过抑制CDK的磷酸化，诱导细胞周期阻滞，并通过下调细胞周期素D1和D3的表达，导致G1期的细胞周期阻滞和细胞凋亡。
Alvocidib是非选择性的CDK抑制剂，可抑制CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、CDK7和CDK9，对EGFR酪氨酸激酶也有一定活性，对多种肿瘤都具有强烈的抑制作用。出国就医服务机构爱诺美康了解到，对CDK的IC50值为3~300nmol/L。
在I、JD期临床试验中，针对各种癌症包括白血病、多发性骨髓瘤，淋巴瘤等，显示出良好的抑瘤效应。出国就医服务机构爱诺美康了解到，Alvocidih的一项II期临床研究，在复发慢性淋巴细胞白血病患者中开展，结果显示较高的应答率；对治疗复发白血病，包括那些高基因致病风险和惰性淋巴瘤，具有显著临床活性。
