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代谢产物的浓度会不会比原形药物低

针对药物的相关代谢方面，利用人体肝微粒体和互补脱氧核糖核酸、表达的细胞色素P450同工酶，进行的体外研究显示，硼替佐米主要通过细胞色素P450酶系的CYP3A4、CYP2D6、CYP2C19、CYP2C9和CYPIA2酶氧化代谢。海外看病服务机构爱诺美康了解到，主要代谢途径是去硼酸化，形成2个去硼酸化代谢物。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，再通过羟基化形成几个代谢产物，去硼酸化的硼替佐米代谢产物，无抑制26S蛋白酶体的活性。海外看病服务机构爱诺美康了解到，8例患者给药后10〜30分钟的血浆数据显示，血浆中代谢产物的浓度比原形药物低。

相关消除方面，尚未对硼替佐米在人体内的消除途径进行研究。海外看病服务机构爱诺美康了解到，FDA批准适应证多发性骨髓瘤：硼替佐米可联合美法仑和泼尼松（MP方案） ，用于既往未经治疗，且不适合大剂量化疗和骨髓移植的多发性骨髓瘤患者的治疗。

单药用于既往至少接受过一种、或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。海外看病服务机构爱诺美康了解到，细胞淋巴瘤上，硼替佐米可用于初治或复发的，甚至难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗。

剂型规格方面，硼替佐米为白色或类白色的无菌冻干粉末，每瓶3.5mg。海外看病服务机构爱诺美康了解到，使用方法推荐剂量为单次注射1.3mg/m2，每周注射2次，连续注射2周（即在第1天、第4天、第8天和第11天注射）后停药10天（即从第12〜21天）。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。

海外看病服务机构爱诺美康了解到，在临床研究中，被确认完全环节的患者，可再接受另外2个周期硼替佐米的治疗，建议缓解的患者接受8个周期硼替佐米的治疗。海外看病服务机构爱诺美康了解到，硼替佐米须用3.5ml生理盐水完全溶解后、在3〜5秒通过中央静脉导管或外周静脉注射，随后使用注射用0.9%氯化钠溶液冲洗。