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晚期乳腺癌患者的药物口服清除率

发布日期:2019-08-01

通常来说,帕博西尼的主要循环代谢物是葡萄糖醛酸结合物,虽然在排泄物中仅占给药剂量的1.5%。海外就医服务机构爱诺美康了解到,原形药物分别占粪便和尿中的2.3%和6.9%;在粪便中,帕博西尼氨基磺酸结合物是主要药物相关产物,占给药剂量的26%。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,在人肝细胞体外研究中,肝胞液、S9和重组磺基转移酶(SULT)表明在帕博西尼代谢中、主要涉及CYP3A和SULT2A1。海外就医服务机构爱诺美康了解到,针对相对的清除方面,晚期乳腺癌患者其帕博西尼、几何平均表观口服清除率为63.lL/h,血浆清除半衰期为29小时。

6名健康男性受试者,给予单次口服剂量帕博西尼,平均91.6%的总给药剂量在15天内清除。粪便是主要排泄途径,排泄量占74.1%,尿液排泄占17.5%,大部分以代谢物的形式排出。海外就医服务机构爱诺美康了解到,相关剂型规格上,帕博西尼为胶囊剂有125mg、100mg、75mg三种规格。

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用法用量上,使用方法口服每天1次,初始剂量为125mg/次,服药21天停7天。与来曲唑一起和食物口服,帕博西尼胶囊需要整粒吞服,不能咀嚼、压碎或剥去胶囊外壳后服药。海外就医服务机构爱诺美康了解到,如果胶囊碎裂,禁止吞服;建议患者在每天的相同时间服药,如果患者呕吐或者漏服1次,当天无须再服额外剂量的药物,次日按正常剂量服药即可。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,不良反应管理上,更常见的不良反应(发生率超过10%)是中性粒细胞减少、白细胞减少、疲劳、贫血、上呼吸道感染、恶心、胃炎、脱发、腹泻、血小板减少、食欲下降、呕吐、周围神经病和鼻出血。海外就医服务机构爱诺美康了解到,少见的不良反应有肺栓塞,剂量调整在使用帕博西尼过程中,发生一般不良反应时、需要进行剂量调整。