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海外就医 哪类药物存在强力抑制作用

海外临床有数据证实，AKT抑制剂会破坏PDK-1依赖的AKT的磷酸化位点，与ATP竞争性抑制剂相比，这类制剂更有特异性，并能提供更好的亚型选择性。MK-2206已进入晚期乳腺癌的临床试验中，GSK690693也已进入晚期实体瘤的临床试验中，它们都是AKT的变构抑制剂，能针对AKT的3个亚型。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，通常来说，各AKT特异性抑制剂的作用和不良反应，有所不同；如AKT3抑制剂在黑色素瘤中，显示更重要的作用，而AKT2抑制剂容易引起高血糖。Akt肽基础上的抑制物，目前也在研制中；AKT-in被用来模拟AKT、和一种结合蛋白TCL1的相互作用，能直接结合并抑制AKT。这表明，通过干扰AKT与结合蛋白的相互作用，可以被开发用作AKT抑制剂。

有研究者利用AKT的共同序列，研发一种假冒的AKT肽底物，已经被证实有体外抑制AKT活性、和抑制肿瘤细胞生长的作用。海外就医服务机构爱诺美康了解到，单链抗体可变区片段，是第一个根据遗传分子学特征设计的、依靠其固有的细胞膜转位功能，而发挥抗AKT作用的单抗，体内实验证实它有AKT抑制功能。

作为一种双重抑制剂，Antrocin是一种小分子的AKT/mTOR双重抑制剂。海外就医服务机构爱诺美康了解到，临床前研究表明，Antrocin在各种类型的肿瘤中，尤其是在乳腺癌MDA-MB-231细胞中，表现出强力抑制作用，是很有前景的一类抗肿瘤药物。

海外就医服务机构爱诺美康了解到，与化疗药物多柔比星和顺铀相比，Antrocin的抗增殖作用强，并且对非肿瘤细胞没有毒性作用。

mTOR抑制剂依维莫司与乳腺癌在乳腺癌中，目前更为成功的PI3K/AKT/mTOR通路抑制剂，是依维莫司。海外就医服务机构爱诺美康了解到，依维莫司已获得美国FDA批准，与依西美坦联合用于治疗，来曲唑或阿那曲唑治疗失败的绝经后激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌。