拉帕替尼对肿瘤细胞株的抑制作用？
发布日期：2019-12-23国外有研究显示，对于一线治疗中没有显示疗效的患者，包括疾病稳定或疾病进展的患者。出国就医服务机构爱诺美康了解到，后续治疗中停用（44例），对继续使用含曲妥珠单抗的方案（13例）的总生存的HR是3.53；一线治疗取得完全缓解或部分缓解的患者，后续治疗中停用（74例），对继续使用含曲妥珠单抗的方案（79例）的总生存的HR是2.23。
数据表明，两个HR之间无统计学差异，提示一线治疗的疗效，并不影响患者从二线含曲妥珠单抗方案中、取得总生存的获益。出国就医服务机构爱诺美康了解到，相关情况还推测，疗效可能与曲妥珠单抗具有多重抗肿瘤机制有关。但是这是一个回顾性分析，有待于进一步的证实。
出国就医服务机构爱诺美康了解到，其他抗HER2靶向治疗药物如拉帕替尼（Lapatinib），是一种小分子4-苯基氨基喹唑啉类激酶抑制剂，二苯磺酸盐分子式为2H20，分子量是943.5。拉帕替尼是一种能同时抑制HER1（EG-FR）和HER2受体的、小分子酪氨酸激酶抑制剂；它能有效抑制EGFR和HER2酪氨酸激酶的活性。
其作用机制为，可逆性地结合细胞内的EGFR和HER2的酪氨酸激酶区域的ATP位点，阻断肿瘤细胞磷酸化和下游信号传导；同时，阻断EGFR和HER2异源二聚体的形成，抑制一系列HER家族调控的细胞内信号转导途径。出国就医服务机构爱诺美康了解到，体外实验和动物实验提示，拉帕替尼对多种肿瘤细胞株的生长和增殖，有显著的抑制作用。
在动物实验中还发现，与他莫昔芬联合、能够抑制他莫昔芬抗拒的HER2过度表达的乳腺癌的生长。出国就医服务机构爱诺美康了解到，尽管约27%~30%的乳腺癌患者EGFR过表达，EGFR和HER2的过表达，与乳腺癌预后差相关。但尚无临床研究证实、其在乳腺癌患者中对EGFR靶点的作用。
出国就医服务机构爱诺美康了解到，口服拉帕替尼的吸收是不完全和可变的，在口服中位约0.25小时（0~1.5小时）后，血清中可以检测出药物，给药约4小时后达到血浆峰浓度。连续每天给药6〜7天后、血浆浓度达到稳态，半衰期约24小时。
