非小细胞肺癌的治疗药物-培美曲塞（叶酸桔抗剂）
发布日期：2017-09-30
治疗二线非小细胞肺癌的药物-培美曲塞（叶酸桔抗剂）
适应证
间皮瘤（与顺铂联用）和非小细胞肺癌（二线）。
药理
(1)作用机制：吡咯嘧啶抗叶酸类似物，作用于细胞的S期。其主要的作用机制是抑制叶酸依赖性胸苷酸合成酶（TS)。同时抑制二氢叶酸还原酶和两种甲酰转移酶。
(2)药物代谢：在细胞内代谢成聚谷氨酸盐，比原始的单谷氨酸形式作用更强大，主要通过肾清除。90%的药物原型在24小时内通过尿液排出体外。
毒副作用
叶酸摄入不足的患者会增加发生毒副作用的风险。基线半胱氨酸浓度大于10可预测3~4级毒性反应的发生。
(1)剂量限制:骨髓抑制。
(2)常见反应:皮疹(通常像手足综合征）、黏膜炎、恶心、呕吐、腹泻、易疲劳、短暂的肝脏功能指标升高。
(3)偶见:肌痛/关节痛,发热。
用法
所有患者每天口服350邮叶酸，维生素h2SC，每3周重复，减少药物毒副作用。开始治疗前3天，口服4mg地塞米松，每日2次,可改善或消除皮疹。
(1)剂型:500mg注射剂。
(2)剂量调整：肾功能异常的患者需减量。
(3)剂量:单药治疗,600rVm2静脉注射，每3周重复;当与顺铂联用时,500mg/m2静脉注射每3周重复。
(4)药物相互作用:非甾体类抗炎药能抑制培美曲塞的肾排泄,导致药物毒性增加。胸腺嘧啶减轻宿主毒副作用，甲酰四氢叶酸降低培美曲塞的抗肿瘤作用。
