用于结直肠癌的治疗药物-甲酰四氢叶酸（噬橙菌因子）
发布日期：2017-10-06
出国治疗结直肠癌和其他腺癌的药物-甲酰四氢叶酸（噬橙菌因子）
适应证
与5-FU联合用于结直肠癌，和其他腺癌的治疗;抗叶酸剂的解救剂（如甲氨蝶呤）。
药理
(1)作用机制：甲酰四氢叶酸是四氢叶酸的衍生物，在嘌呤和嘧啶的合成中作为碳转移的辅助因子。它抑制甲氨蝶呤和其他二氢叶酸还原酶拮抗剂的作用。在细胞内通过增强叶酸辅助因子，和活化的氟尿嘧啶与胸苷酸合成酶的结合，增加氟尿嘧啶类的细胞毒作用。
(2)药物代谢:胞内代谢成叶酸还原形式，10-亚甲基四氢叶酸还原酶，其与5-FU代谢产物FdUMP和胸苷酸合成酶形成三元复合体。代谢产物通过尿液排出体外。
毒副作用
增强5-FU治疗的毒副作用。
用法
(1)剂型:50mg、100mg、200mg、350mg和500mg注射剂，用于静脉注射和肌肉注射，口服片剂5mg和15mg。
(2)剂量:用于联合化疗。
1)与高剂量甲氨蝶呤联合应用，作为解救制剂，带氨蝶呤停药后24小时幵始应用甲酰四氢叶酸，每6小时用一次，共12次，监测甲氨蝶呤的血药浓度;直至甲氨蝶呤浓度下降至5xKT8M以下时，才可停用甲酰四氢叶酸。
2)与氟尿嘧啶联合化疗时，甲酰四氢叶酸要先于氟尿嘧啶30〜60分钟应用，以有足够的时间进行细胞内代谢。
(3)药物相互作用:苯巴比妥和苯妥英钠可降低疗效，增加癫痫的发生率。与5-FU混合在同一液体时产生沉淀。
