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葡萄糖醛酸苷在尿液中的排泄比率?

发布日期:2019-08-13

在不同研究中,口服给药瑞戈非尼及其代谢产物M-2,在血浆中的平均消除半衰期为20〜30小时。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,代谢产物M-5的平均消除半衰期约为60小时(40〜100小时),约90%的放射性剂量,在给药后12天内恢复。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到,试验数据还表明,约71%的剂量在粪便中排出(47%为母体化合物,24%为代谢物),大约19%的剂量在尿液中和葡萄糖醛酸苷一同排出。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,在稳态条件下,葡萄糖醛酸苷在尿液的排泄减少至10%以下。

在粪便中发现,母体化合物可能来源于葡萄糖醛酸苷的肠内分解、或M-2代谢物的还原(氧化物),以及未被吸收的瑞戈非尼。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,M-5在胃肠道中,可通过微生物菌群转化为M-4,从而再吸收(肝肠循环),M-5在粪便中更终通过M-4作为M-6排泄(竣酸)。

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FDA批准适应证,适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌的患者。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到,相关药物还适用于治疗,既往接受过甲磺酸伊马替尼、及苹果酸舒尼替治疗的局部晚期,或无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤患者。