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信号通路可能影响癌基因及其相关转录

美国FDA先后批准了贝利司他（Belinostat，PXD101）和帕比司他（Panobinostat，LBH-589），用于皮肤T细胞淋巴瘤、和多发性骨髓瘤的治疗。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，此外，CUDA-101、JNJ-26481585、MGCD0103等也均已逐渐进入临床研究阶段。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，虽然HDACI在血液系统肿瘤中的治疗地位已被确立，但前期临床数据显示，单用HDACI在实体肿瘤中的疗效、远不及血液系统肿瘤。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，其可能的原因是，HDACI在实体肿瘤中抗癌效应的不稳定性更高。

肿瘤对HDACI耐药以及泛HDACI，可能同时在实体肿瘤中发挥抑癌和促癌双重效应。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，西罗莫司靶蛋白抑制剂西罗莫司靶蛋白（mTOR），是一种丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，该信号通道小分子化合物类抑制剂，在细胞生长、增殖、分化及细胞周期调控等多个方面，均起重要作用。

mTOR处于多条信号通路的交汇点，其中多个元素的调控异常，都与肿瘤发生密切相关。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，mTOR抑制剂能够抑制由于该信号通路异常、引起的癌基因转录，肿瘤生长和肿瘤血管生成。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，无论作为一线用药，还是作为HDACI治疗效果不佳的后备选择，mTOR都是公认的治疗转移性肾细胞癌（RCC）的有效药物。

替西罗莫司是首个mTOR抑制剂类小分子化合物，也是唯一被证明可显著改善、不良预后肾癌患者总生存期的靶向抗肿瘤药物。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，临床上它还被推荐替代舒尼替尼、作为转移性RCC晚期患者的一线用药。