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海外治疗 哪类抑制剂具有更高亲和力

BrianDruker在7Vew上首次发表了、伊马替尼治疗慢性髓细胞性白血病患者的I期研究结果：54例慢性髓细胞性白血病患者中，53例获得了完全血液学缓解，其中7例费城染色体转为阴性。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，这是以往所有药物都没有获得的疗效。

这一研究结果一公布，立即引起了全世界的关注。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，同年5月，美国FDA批准伊马替尼以商品名格列卫（Gleevec）上市，用于治疗慢性髓细胞性白血病加速期、急变期和慢性期干扰素耐药的患者。

目前，伊马替尼已成为慢性髓细胞性白血病治疗的一线金标准。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，近期又有随机对照研究的10余年随访结果，显示伊马替尼治疗持续有效，且毒性事件未随使用时间增长而叠加。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，除ABL外，伊马替尼主要靶点还有c-Kit、PDGFR。研究者发现，胃肠道间质瘤表达一种酪氨酸激酶激活的生长因子受体，称为c-Kit；海外治疗服务机构爱诺美康了解到，35例标准化疗无效的c-Kit表达的胃肠道间质瘤患者，经伊马替尼治疗1〜3个月后，19例（54%）获部分缓解，12例（34%）病情稳定。

转移性胃肠道间质瘤患者，每日400mg伊马替尼治疗，疗程>12个月获得迅速而持久的完全缓解。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，基于这些研究结果，FDA又批准了伊马替尼的第二个适应证，不能手术的胃肠道间质瘤。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，伊马替尼对费城染色体阳性的慢性髓细胞性白血病，及c-Kit阳性的胃肠道间质瘤，具有显著的疗效，验证了“驱动基因”假说的正确性。在小分子靶向药物的研发中，具有里程碑的意义。之后10年以酪氨酸激酶抑制剂为代表的小分子激酶抑制剂，如雨后春笋不断涌现。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，第二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼，也因更高的选择性和更强的亲和力，显示出更显著的疗效。