临床应用较多的小分子抑制剂有哪些？
发布日期：2019-12-20通常，表皮生长因子受体是一种糖蛋白的跨膜受体，相关家族一共有4个成员；现在已知这些受体，在肿瘤细胞的生长、修复和存活等方面，起着极重要的作用。出国看病服务机构爱诺美康了解到，胰腺癌组织中，表皮生长因子（EGF）和EG-FR都呈高度表达；EGF与其相应受体结合后，能促进DNA合成。
在体内外实验中，均能刺激胰腺癌细胞的增殖。小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，在胰腺癌的发生发展中，KRAS基因突变是一个关键的事件。出国看病服务机构爱诺美康了解到，将近90%以上的胰腺癌患者、发生KRAS突变，通过抑制KRAS的上游分子EGFR，或许是这种突变亚型的治疗方向。
小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，与EGFR的胞内部分结合，能阻断细胞内信号转导，阻断EGF介导的细胞增殖和EGFK的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长和侵袭。出国看病服务机构爱诺美康了解到，目前，临床应用较多的小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂有：厄洛替尼（Erlotinib）、吉非替尼（Gefitinib）等。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，一般情况下，针对厄洛替尼的相关因素，Proterfield等报道吉西他滨加厄洛替尼、治疗14例晚期胰腺癌的I期临床试验；结果14例患者中CR1例，PR3例，SD6例，疾病控制率（CR+PR+SD）为70%，并且不良反应可以耐受。
另外两个I期临床试验，均是厄洛替尼与放化疗、联合使用治疗局部晚期胰腺癌；结果显示，中位生存期分別为14个月和18.7个月。出国看病服务机构爱诺美康了解到，有临床研究结果初步显示，厄洛替尼治疗晚期胰腺癌有一定的疗效，这促使人们进行DI期临床研究。
