临床拉帕替尼单药治疗乳腺癌的应用
发布日期：2019-12-23国外有数据统计报道，拉帕替尼在体内经肝脏CYP3A4进行代谢，而同时给予CYP3A4的强抑制剂（酮康唑）或诱导剂（卡马西平）、会显著改变拉帕替尼浓度。出国看病服务机构爱诺美康了解到，在健康受试者中接受酮康唑，CYP3A4抑制剂，200mg每天2次，共7天，拉帕替尼的AUC是对照组的3.6倍，半衰期是对照组的1.7倍。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，同时接受卡马西平的健康受试者，较对照组的拉帕替尼AUC减低了约72%；对必须同时接受CYP3A4酶强抑制剂或强诱导剂的患者，应考虑调整拉帕替尼的剂量。
一项研究显示，癌症患者同时接受拉帕替尼和CYP2C8的底物紫杉醇治疗时，紫杉醇的AUC增加了23%。出国看病服务机构爱诺美康了解到，I/II期临床试验确立，该药物的剂量范围为每日口服500〜1600mg，毒副作用可耐受主要表现为腹泻（42%）、皮疹（31％）；没有观察到4度毒性，3度毒性发生率仅6%，主要为腹泻和皮疹。
观察证实了，对乳腺癌、头颈部癌、膀胱癌、子宫内膜癌等多种实体肿瘤有效，尤其在对曲妥珠单抗抗拒的局部晚期、和转移性乳腺癌患者中，显示了较好疗效。出国看病服务机构爱诺美康了解到，另两项n期临床试验，对拉帕替尼单药治疗、难治性转移性乳腺癌进行了研究。
出国看病服务机构爱诺美康了解到，Black等进行的EGF研究中，78例HER2阳性既往含赫赛汀方案、治疗失败的转移性乳腺癌，接受拉帕替尼治疗，有效率7.7%，临床获益率14%，中位TTP是15.3周。
EGF研究分为2组，HER2阳性者140例，对蒽环类、紫杉类、卡培他滨耐药；HER2阴性者89例，对前而所提化疗药物均耐药。出国看病服务机构爱诺美康了解到，HER2阳性和阴性的客观有效率为1.4%和0，临床获益率分别为5.7%和0。
