爱诺美康

实体瘤药物是否具有抗增殖的活性？

国外研究临床报道，卡非佐米的分子式为C4GH57N5O7，它的结构是一种蛋白酶体抑制剂。出国看病服务机构爱诺美康了解到，FDA批准该药与来那度胺、地塞米松等药物联用，治疗既往至少接受过两种优先疗法。

通常还包括硼替佐米和免疫调节剂，且被证实在结束治疗后的60天内、出现疾病进展的多发性骨髓瘤患者。出国看病服务机构爱诺美康了解到，卡非佐米的作用机制，是一种四肽环氧酮蛋白酶抑制剂，它不可逆地与20S蛋白酶N端苏氨酸含活性位点相结合，主要靶点为构成蛋白酶体（c20S）和免疫蛋白酶（i20S）上的糜蛋白酶样亚基。

出国看病服务机构爱诺美康了解到，通过选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，从而诱导肿瘤细胞死亡。出国看病服务机构爱诺美康了解到，在体外实验中，卡非佐米在实体瘤和血液肿瘤细胞中、显示具有抗增殖和凋亡活性；动物实验显示，可抑制血液和组织蛋白酶体活性，并延缓多发性骨髓瘤、血液肿瘤和实体瘤模型中的肿瘤生长。

药代动力学吸收上，单剂量静脉给药27mg/m2后，随后重复给予卡非佐米15mg/m2和20mg/m2剂量，在第一个疗程的第1天、第15天、第16天药物的AUC和半衰期相似。出国看病服务机构爱诺美康了解到，相关提示表明，卡非佐米无系统性的蓄积。

在20〜36mg/m2的剂量时，全身暴露量呈剂量依赖性增加；分布情况上20mg/m2卡非佐米的稳态分布容积为28L。出国看病服务机构爱诺美康了解到，对代谢与消除方面，卡非佐米快速广泛代谢，其肽片段和卡非佐米的二元醇，是在人类血浆、尿中测到的和体外人类肝细胞产生的主要代谢物；并提示肽酶分解和环氧化物水解，是其代谢的主要途径。