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海外治疗 阻滞异常通路能否抑制肿瘤

由Exelixis公司研发的卡博替尼（Cabozantinib，XL184），是目前唯一上市的非选择性抑制剂，对c-Met、VEGFR-2等多种激酶有抑制作用。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，体内试验表明，该化合物能有效地抑制c-Met、VEGFR-2的磷酸化，从而达到治疗肿瘤转移和抗血管生成的目的。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，FDA批准卡博替尼用于不可手术切除的、恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。c-Met抑制剂成功上市、并应用于临床，显示c-Met信号通路，具有良好的幵发价值和市场潜力。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，以c-Met为靶点的药物研发，也面临着一些问题，如c-Met基因突变和基因扩增的发生频率相对较低。

C-Met抑制剂只能对部分患者产生应答，肿瘤治疗中的耐药性、也与c-Met活化之间存在关系。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，对WNT通路抑制剂研究发现，阻滞异常的WNT信号通路，能够起到良好的肿瘤抑制作用，因此筛选得到具有抑制作用的活性物质，受到了关注。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，研究发现，沙利霉素可以选择性作用于乳腺癌干细胞，杀伤效果高于紫杉醇。OMP-18R5能够靶向WNT信号通路胞外FZD家族多个成员，阻断该信号通路。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，体内试验及小鼠肿瘤移植模型实验表明，OMP-18R5能够抑制人类胰腺癌、肺癌等多种癌症。

到目前为止，基于该信号通路的抗肿瘤临床药物甚少。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，很多报道的抑制剂，都还停留在活性测定和机制研究阶段。

海外治疗服务机构爱诺美康了解到，细胞凋亡诱导剂方面，正常的体内细胞凋亡是身体摆脱无用、或异常细胞的一种手段。海外治疗服务机构爱诺美康了解到，恶性肿瘤细胞本身，具有避免自身发生凋亡的各种策略，细胞凋亡诱导剂可以使恶性肿瘤细胞，绕过这些策略发生程序性死亡。