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海外就医 阿昔替尼可与血浆蛋白结合

发布日期:2019-10-18

海外就医领域在一期药代动力学上发现,吸收单次口服5mg剂量后、达到血药浓度峰值时间为2.5~4.1小时,根据血浆半衰期分析约2~3天内血药浓度可达到稳定。口服5mg每日2次后,其累积效应、约是单次口服剂量的1.4倍。

在稳定状态下,阿昔替尼在1~20mg剂量范围内、药代动力学呈线型,口服5mg剂量后其平均绝对生物利用度为58%。海外就医服务机构爱诺美康了解到,阿昔替尼与患者血浆蛋白高度结合、其结合率大于99%;其与人血清白蛋白优先结合、与al-酸性糖蛋白(AAG)适度结合。

在晚期肾癌患者中,口服阿昔替尼5mg每日2次,其其清除率和分布容积范围、分别是38L/h(80%)和160L(105%)。海外就医服务机构爱诺美康了解到,相关代谢上,INLYTA的血浆半衰期为2.5〜6.1小时,主要在肝脏通过CYP3A4/5代谢,而CYP1A2,CYP2C19和UGT1A1对其代谢影响较小。

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海外就医服务机构爱诺美康了解到,口服5mg放射活性示踪的阿昔替尼,发现约41%通过粪便排泄,23%通过尿液排泄。约12%口服的阿昔替尼、以原形通过粪便排出,尿中未检测到;尿中放射物的主要代谢产物是羧酸和亚砜。

在血浆中,代谢物N-葡糖苷酸代谢了主要的放射性成分(循环中放射物的50%),而阿昔替尼原药和代谢物亚砜、约分别占循环中放射物的20%。海外就医服务机构爱诺美康了解到,药物相互作用方面,其他药物对阿昔替尼的影响比较多。

海外就医服务机构爱诺美康了解到,比如阿昔替尼主要通过肝脏的CYP3A4/5系统代谢,其溶液具有pH依赖性,且高pH会导致其溶解度降低。强CYP3A4/5抑制剂、强CYP3A4/5诱导剂以及抗酸药,均对阿昔替尼的药代动力学有影响。

另外,阿昔替尼对其他药物的影响也有证实:阿昔替尼对CYP1A2和CYP2C8有潜在的抑制作用。海外就医服务机构爱诺美康了解到,阿昔替尼与紫杉醇(CYF2C8酶作用底物)共同应用后,并没有增加患者的紫杉醇血浆浓度。