海外就医 阿昔替尼可与血浆蛋白结合
发布日期：2019-10-18海外就医领域在一期药代动力学上发现，吸收单次口服5mg剂量后、达到血药浓度峰值时间为2.5~4.1小时，根据血浆半衰期分析约2~3天内血药浓度可达到稳定。口服5mg每日2次后，其累积效应、约是单次口服剂量的1.4倍。
在稳定状态下，阿昔替尼在1~20mg剂量范围内、药代动力学呈线型，口服5mg剂量后其平均绝对生物利用度为58%。海外就医服务机构爱诺美康了解到，阿昔替尼与患者血浆蛋白高度结合、其结合率大于99%；其与人血清白蛋白优先结合、与al-酸性糖蛋白（AAG）适度结合。
在晚期肾癌患者中，口服阿昔替尼5mg每日2次，其其清除率和分布容积范围、分别是38L/h（80%）和160L（105%）。海外就医服务机构爱诺美康了解到，相关代谢上，INLYTA的血浆半衰期为2.5〜6.1小时，主要在肝脏通过CYP3A4/5代谢，而CYP1A2，CYP2C19和UGT1A1对其代谢影响较小。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，口服5mg放射活性示踪的阿昔替尼，发现约41%通过粪便排泄，23%通过尿液排泄。约12%口服的阿昔替尼、以原形通过粪便排出，尿中未检测到；尿中放射物的主要代谢产物是羧酸和亚砜。
在血浆中，代谢物N-葡糖苷酸代谢了主要的放射性成分（循环中放射物的50%），而阿昔替尼原药和代谢物亚砜、约分别占循环中放射物的20%。海外就医服务机构爱诺美康了解到，药物相互作用方面，其他药物对阿昔替尼的影响比较多。
海外就医服务机构爱诺美康了解到，比如阿昔替尼主要通过肝脏的CYP3A4/5系统代谢，其溶液具有pH依赖性，且高pH会导致其溶解度降低。强CYP3A4/5抑制剂、强CYP3A4/5诱导剂以及抗酸药，均对阿昔替尼的药代动力学有影响。
另外，阿昔替尼对其他药物的影响也有证实：阿昔替尼对CYP1A2和CYP2C8有潜在的抑制作用。海外就医服务机构爱诺美康了解到，阿昔替尼与紫杉醇（CYF2C8酶作用底物）共同应用后，并没有增加患者的紫杉醇血浆浓度。
