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海外医疗 抗肿瘤药物如何显示治疗活性

针对环氧化物如去水卫矛醇，通常会化学性质上与氮杂环丙烷类相关，通过某种机制，可以攻击一种亲核化合物（如氨基氮）的碳原子来实现烷化。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，其中，碳原子是在一个缩紧的三层环状药物上的。

在特定环境中，二溴卫矛醇会被水解为去水卫矛醇，因此它是环氧化物的前体药物。去水卫矛醇和二溴卫矛醇主要用于欧洲，在美国还未被常规使用。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，更早被使用的烷化剂之一是甲烷磺酸类，曾在很长时间内、是慢性髓细胞性白血病（CML）的标准治疗药物。

海外医疗服务机构爱诺美康了解到，直到毒性更轻的羟基脲出现后，近期被一种特殊针对CML中、致癌基因bcr-abl的分子靶向药物所取代。白消安很有趣，但尚未被透彻研究，它对早期骨髓的前体细胞表现出了选择性和毒性；海外医疗领域发现，Hepsulfam是一种甲烷磺酸类药物，类似白消安具有更广谱的抗肿瘤作用，但在CML的治疗中未显示活性。

目前，白消安主要用途是作为骨髓清除方案中的一种药物，用于急性髓细胞白血病和其他恶性疾病的患者，进行骨髓和干细胞移植中。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，高剂量白消安治疗会造成肝脏损伤，但这种毒性可以通过仔细监视药物的药代动力学，和精确的剂量调整来避免。

海外医疗服务机构爱诺美康了解到，尽管目前存在好几种亚硝基脲类药物，及可能的细胞毒性作用机制。但在被公认的机制中，它是建立在催化基础上的、分解所致的一个氯乙基重氮半体的烷化。

更常用的两种亚硝基脲类药物是：卡莫司汀（BCNU）和洛莫司汀（CCNU），BCNU是第一个在数个临床前期脑肿瘤模型中，显示出显著的抗肿瘤活性的药物，并在临床试验中显示出活性。海外医疗服务机构爱诺美康了解到，目前被用于治疗原发性脑肿瘤，在多发性骨髓瘤的治疗中也显示出活性。