爱诺美康

出国就医 烷化剂在乳腺癌治疗上的应用？

有病理数据表明，苯达莫司汀在结构上与苯丁酸氮芥相似，在美国用于治疗慢性淋巴细胞白血病，在欧洲被用于治疗多种恶性血液学疾病。出国就医服务机构爱诺美康了解到，同时，它的结构式中修饰有一个苯丙咪唑环，使其具有抗代谢活性。

除诱导细胞凋亡外，相对于与DNA烷化转移酶相作用，苯达莫司汀更多的是可以抑制有丝分裂的检查点，抑制有丝分裂，同时激活细胞核的碱基切补修复程序。出国就医服务机构爱诺美康了解到，而与氮芥类密切相关的是氮杂环丙烷类，代表性常用治疗药物为N-三乙烯硫代磷酰胺（塞替派）和丝裂霉素C。

出国就医服务机构爱诺美康了解到，这些药物的作用机制相同，如与氮芥类一样在烷化过程中、形成氮杂环丙烷样中间物，但是这些化合物中形成的氮杂环丙烷环，是无负荷的；且反应活性，比氮芥类的氮杂环丙烷样化合物低。出国就医服务机构爱诺美康了解到，两个临床中常用的氮杂环丙烷类药物是：塞替派和丝裂霉素C。

与氮芥类药物一样，这些化合物产生DNA链间交联。二环氧化物去水卫矛醇与DNA作用的方式，与氮杂环丙烷类相似，但二溴卫矛醇的临床疗效更好，它在体内可以自动生成去水卫矛醇。出国就医服务机构爱诺美康了解到，塞替派已与其他烷化剂联合、应用于治疗乳腺癌和脑膜转移的鞘内治疗。

出国就医服务机构爱诺美康了解到，丝裂霉素C是一种自然产物，可用于治疗乳腺癌、胃肠道癌以及头颈部癌。这种化合物包含一个氮杂环丙烷环，可使DNA交联而发挥其细胞毒作用。出国就医服务机构爱诺美康了解到，丝裂霉素C的含量在细胞中逐渐减低，同时，丝裂霉素C上活化的氨基甲酸盐基团的10号碳原子，也会被互补的DNA链上的鸟嘌呤分子所取代。