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乳腺癌治疗时怎样控制药物浓度与剂量

国外试验报告，针对蒽环和紫杉治疗失败的癌症患者，运用dFdC联合顺铂的方案略有成效。同样，它联合紫杉类治疗乳腺癌也有效，近期它被批准与紫杉醇联合进行一线治疗；并且，在其它一些癌症治疗中也观察到了疗效。

近期，clFdC被批准与卡铂联合二线治疗进展期乳腺癌；已经证实，在单药和联合治疗的研究中，dFdC的剂量限制性毒性是轻至中度抑制。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，对于非血液学毒性轻微，包括恶性、呕吐、偶发的皮疹、脱发和肺炎；偶有罕见的溶血尿毒症综合征的报道。

乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，特定情况下，它可能需要脱氧胞苷激酶介导的磷酸化，来发挥其细胞毒作用。存在主要的细胞内代谢产物2-脱氧胞苷（dFdCTP），也有少量的单磷酸盐（dFdCMP）和二磷酸盐（dFdCDP）形成。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，针对细胞清除dFdCTP的遵循情况，通常是双相过程：一个短半衰期的初始过程，后一个是较慢的降解过程。

dFdCTP双相消除过程，与单相线性动力学不同，其相关的三磷酸ara-C181、阿糖腺苷182和阿糖-2-氟腺苷一般也是表现为单相过程的。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，而脱氧胞苷脱氨酶将dFdC转变为2-双氟脱氧尿苷（dFdU），后者没有抗肿瘤活性。

乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，对于单磷酸dFdC，同样可经脱氧胞苷形成尿嘧啶衍生物。

在近期I期临床试验中，进行的药代动力学研究显示，在很宽的剂量范围内，由于脱氨作用，dFdC的半衰期很短（8分钟）。乳腺癌治疗转诊服务机构爱诺美康了解到，单个核细胞中，dFdCTP浓度与dFdC输注剂量成比例增加，在超过特定剂量后其积聚会趋向于饱和。